Quercetin vs pulbere de quercetină lipozomală
Cu toții am auzit de quercetină. Acum, odată cu actualizarea tehnologiei de producție, există un alt produs:pulbere de quercetină lipozomalăin piata. Deci, care sunt diferențele dintre cele două? Astăzi, să aflăm despre diferențele dintre quercetină și quercetina lipozomală prin acest articol, apoi știm care dintre ele este mai bună?
Partea întâi: Proprietățile de bază și provocările quercetinei
Quercetina este un compus Flavonoid (Flavonoid) prezent pe scară largă în fructe, legume, frunze și cereale, aparținând familiei polifenolilor. Este un ingredient de bază în multe suplimente alimentare și alimente funcționale.
1. Proprietăți chimice:
Structura:Are o structură polihidroxi, care este baza chimică pentru activitatea sa antioxidantă.
Polaritate:Este o moleculă hidrofilă, dar datorită structurii sale policiclice mari, solubilitatea sa reală în apă este extrem de scăzută.
Stabilitate:Sensibil la lumină, căldură și oxigen, mai ales instabil în medii alcaline, predispus la degradare și inactivare.
2. Provocări farmacocinetice (aceasta este problema cheie):
(1) Biodisponibilitate orală scăzută: Acesta este cel mai mare blocaj de aplicare al quercetinei comune. Biodisponibilitatea sa este de obicei mai mică de 2%. Există în principal trei motive:
1) Solubilitate slabă: lichidul gastrointestinal este pe bază de apă, iar quercetina este greu de dizolvat, prin urmare nu poate fi absorbită eficient. „Dizolvarea este condiția prealabilă pentru absorbție”.
2) Permeabilitate slabă: Chiar și cu o cantitate mică de dizolvare, datorită greutății sale moleculare mari și a caracteristicilor polare, este dificil să difuzați pasiv prin membrana cu două straturi lipidice a celulelor epiteliale intestinale.
Metabolism extins de primă trecere: o cantitate mică de quercetină absorbită este conjugată rapid de enzimele metabolice (cum ar fi enzimele metabolice de fază II: UGT, SULT) în intestin și ficat (cum ar fi glucuronaldehida, sulfatare) și transformată în produse metabolice. Deși acești metaboliți au și anumite activități, activitățile lor antioxidante puternice inițiale și activitățile de reglare directă asupra funcțiilor celulare sunt adesea mult reduse.
3. Efecte biologice:
În ciuda absorbției slabe, quercetina în sine a fost studiată pe scară largă pentru potențialul său biologic puternic:
Antioxidanți puternici:Elimină direct radicalii liberi și activează sistemul antioxidant al organismului (cum ar fi calea Nrf2).
Efect anti-inflamator:Inhibă căile inflamatorii cum ar fi NF-kB și reduce producția de factori pro-inflamatori.
Reglarea căilor de semnalizare celulară:Afectează mai multe kinaze legate de proliferarea celulară, apoptoză și supraviețuire.
Beneficii potențiale pentru sănătate:Cercetarea acoperă mai multe domenii, cum ar fi sănătatea cardiovasculară, anti{0}}alergie, anti-virus, asistență anti-cancerului și neuroprotecție.
Partea a doua: Quercetina lipozomală - Un sistem avansat de livrare
Quercetina lipozomală nu este un compus nou, ci mai degrabă o moleculă obișnuită de quercetină încapsulată într-un micro-purtător numit „lipozom”.
1. Ce este un lipozom?
Lipozomii sunt microcapsule sferice compuse din straturi dublu de fosfolipide, iar structura lor este similară cu cea a membranelor celulare umane. Are un miez hidrofil și o membrană hidrofobă. Această structură îi permite să încarce atât substanțe hidrofile (în miez) cât și substanțe hidrofobe (în stratul fosfolipidic) simultan.
2. Cum se încarcă quercetina?
Quercetina este o moleculă hidrofobă, deci este încapsulată în stratul dublu fosfolipidic al lipozomilor, așa cum este înglobat în membrana celulară. Aceasta transformă quercetina dintr-o stare cristalină insolubilă într-o nanoparticulă „camuflata” și „protejată” care poate fi dispersată stabil în soluții apoase.
Partea a treia: Diferențele de bază dintre Quercetin și Quercetin lipozomal
|
Caracteristică |
Quercetină |
Quercetina lipozomală |
|
Forma fizică |
Este de obicei sub formă de pulbere, cristal sau amestec simplu. |
La scară nanometrică |
|
Solubilitate și stabilitate |
Solubilitate slabă în apă, este instabilă în mediul tractului digestiv și se degradează ușor. |
Apa are o dispersibilitate excelentă și formează o soluție coloidală. Bariera lipozomală protejează quercetina de deteriorarea acidului gastric, a enzimelor digestive și a mediului intestinal. |
|
Mecanismul de absorbție |
Bazându-se pe dizolvare limitată și difuzie pasivă, eficiența scăzută |
Imitați calea de absorbție a grăsimilor alimentare. Lipozomii fuzionează cu membrana celulară intestinală sau sunt absorbiți în totalitate prin endocitoză, ocolind procesul de difuzie pasivă lent și ineficient. |
|
Biodisponibilitate |
Scăzut, cu diferențe individuale mari și influențat semnificativ de alimente |
Poate fi îmbunătățit semnificativ (cercetările arată că poate fi mărit de câteva până la zeci de ori). Se poate asigura că mai multă quercetină intactă și nemetabolizată intră în sânge. |
|
Primul pasaj metabolic |
Cele mai multe dintre ele sunt transformate în metaboliți mai puțin activi din cauza metabolismului intestinal și hepatic sever |
Evitați parțial metabolismul din primul{0}}pasare. Absorbit prin sistemul limfatic (fagocitoza celulelor M-sau calea chilomicronilor), intră direct în circulația sistemică, reducând efectul de prim-pasare în ficat. |
|
Direcționarea și utilizarea celulelor |
Distribuție ne-specifică. |
Are direcționare pasivă. Datorită dimensiunii sale la scară nanometrică, este mai probabil să se agreeze în zone cu permeabilitate vasculară îmbunătățită, cum ar fi inflamația, infecția sau tumorile (efectul EPR). Mai mult, deoarece structura sa este similară cu cea a membranei celulare, este mai ușor preluată de celule și exercită direct efecte intracelulare. |
Partea a patra: Analiza-aprofundată a avantajelor cuprinzătoare ale quercetinei lipozomale
Tehnologia lipozomilor abordează în mod fundamental defectele inerente ale quercetinei comune, iar avantajele sale sunt sistematice și revoluționare:
1. Îmbunătățiți revoluționar biodisponibilitatea
Acesta este cel mai important avantaj. Funcționează în sinergie prin mai multe mecanisme:
(1)Efect de solubilizare:Transformă quercetina insolubilă într-o stare „solubilă”, deschizând calea absorbției.
(2)Funcția de protecție:Lipozomii acționează ca „transportoare blindate”, protejând quercetina să nu treacă în siguranță prin mediul extrem de acid al stomacului și atacurile complexe ale enzimelor digestive din intestine și să o „escorte” la locul de absorbție.
(3)Promovarea absorbției:Folosind calea de absorbție a lipidelor, care este o „autostradă” mai eficientă și mai rapidă decât difuzia substanțelor{0}}solubile în apă.
2. Îmbunătățiți livrarea intracelulară și țintirea
Rolul lipozomilor depășește cu mult „intrarea în fluxul sanguin”. Asemănarea ridicată și compatibilitatea structurii sale fosfolipide cu membrana celulară îi permit să fuzioneze mai ușor cu membrana celulară sau să livreze direct quercetină în interiorul celulei prin endocitoză. Aceasta înseamnă că concentrații mai mari de quercetină activă pot ajunge la locurile subcelulare unde acționează (cum ar fi mitocondriile și nucleul), reglând astfel mai eficient funcțiile celulare, eliminând radicalii liberi din celule și inhibând căile de semnalizare inflamatorie. Acest tip de livrare precisă la „-celulă” este ceva ce quercetina obișnuită nu poate realiza.
3. Îmbunătățirea profilului farmacocinetic
(1) Debut mai rapid: forma de dozare lichidă și mecanismul eficient de absorbție pot duce la un timp mai rapid până la concentrația maximă a medicamentului în sânge (Tmax).
(2)Efect-de durată mai lungă: lipozomii pot acționa ca un mic „rezervor” în fluxul sanguin, eliberând lent quercetină, care poate prelungi durata de acțiune a acesteia și poate obține un efect mai stabil.
4. Îmbunătățiți siguranța și toleranța
(1) Dozele mari de pudră de quercetină obișnuită pot provoca iritații ale tractului gastrointestinal (cum ar fi greață și disconfort).
(2)După ce a fost încapsulată de lipozomi, quercetina nu mai intră în contact direct cu mucoasa gastrică, reducând semnificativ iritația gastrointestinală și sporind toleranța la utilizarea la doze mari-.
Xi'an Season Biotechnology furnizează quercetină și quercetină lipozomală, dacă sunteți în căutarea cărcetină și pudră de quercetină lipozomală de înaltă calitate, vă rugăm să nu ezitați să ne contactați acum.
Date de contact:
Tian
E-mail:sales08@xaseason.com
Telefon/Whatsapp/Wechat: +86 18710430618